Ivermektinas veikia trukdydamas kanalams, kurie naudojami signalams perduoti nervų ir raumenų ląstelėse. Vaistas prisijungia prie šių kanalų ir dėl to kanalas paliekamas „atviroje“ padėtyje, o tai leidžia sustiprinti slopinamąjį poveikį. Tai sukelia paralyžių ir galiausiai parazito ar vabzdžio mirtį. Svarbu pažymėti, kad nors parazitai ir vabzdžiai yra jautresni ivermektinui, vaistas gali veikti tuos pačius receptorius žinduolių ląstelėse.
Ivermektinasturi daug naudos veterinarijoje. Kaip antihelmintinis ("dehelmintinis") vaistas gali būti naudojamas daugelio rūšių vidinių ir išorinių parazitų gydymui. Vidinių parazitų rūšys, kurias galima gydyti ivermektinu, yra arklių, galvijų, kiaulių, avių ir ožkų virškinimo trakto kirmėlės (pirmiausia apvaliosios kirmėlės), taip pat galvijų ir kiaulių plaučių kirmėlės. Išoriniai parazitai, kuriuos galima gydyti ivermektinu dideliems gyvūnams, yra utėlės, erkės ir grubai. Žmonėms ivermektinas vartojamas upių aklumui (onchocerciozei) ir limfinei filariazei gydyti. Jis papildomai naudojamas žmonių utėlių ir erkių užkrėtimams gydyti.
